MDMA utvecklades ursprungligen 1912 av Merck. Det användes senare för att förbättra psykoterapi på 1970-talet när det blev mycket populärt, och förvandlades senare till en gatudrog på 1980-talets dansfester och raves.
För närvarande har MDMA inga officiellt accepterade medicinska indikationer. Innan det förbjöds allmänt användes det i psykoterapi främst på 1970-talet efter Timothy Learys förespråkande av psykedeliska droger, som tog fart med motkulturrörelsen. Under 2017 godkände USA:s FDA begränsad forskning om MDMA-förstärkt psykoterapi för personer som lider av posttraumatisk stressyndrom (PTSD), uppmuntrad av preliminära bevis på positiva resultat.
MDMA ökar aktiviteten hos tre hjärnkemikalier – Dopamin, som producerar ökad energi; Noradrenalin, som ökar hjärtfrekvensen och blodtrycket; och Serotonin, som påverkar humör, aptit, sömn, såväl som sexuell upphetsning. Ökade nivåer av serotonin är sannolikt orsaken till den känslomässiga närhet, förhöjt humör och känsla av empati som upplevs under påverkan av MDMA.